| 发明名称 | 制备(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种(3R，4R，5S)-4，5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)用醇类溶剂将(3R，4R，5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羟基-5-O-甲基磺酰-1-环己烯-1-甲酸乙酯溶解，氨水作用下进行消除反应；(b)从反应液中收集得到(3R，4R，5S)-4，5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯。用本发明方法得到的产品收率可达90％以上。本发明方法可使产品的HPLC纯度达99.5％以上，单个杂质小于0.1％，适合工业化大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102267961A | 申请公布日期 | 2011.12.07 |
| 申请号 | CN201010191399.8 | 申请日期 | 2010.06.02 |
| 申请人 | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 | 发明人 | 李金亮;赵楠 |
| 分类号 | C07D303/40(2006.01)I;C07D301/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D303/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 樊云飞 |
| 主权项 | 一种(3R，4R，5S)‑4，5‑环氧基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)用醇类溶剂将(3R，4R，5R)‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑4‑羟基‑5‑O‑甲基磺酰‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯溶解，氨水作用下进行消除反应；(b)从反应液中收集得到(3R，4R，5S)‑4，5‑环氧基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区张衡路1479号 | ||