发明名称 一种美罗培南化合物及其制法
摘要 本发明涉及一种美罗培南化合物及其制法,该方法是将现有技术制备的美罗培南粗品,经过以下步骤制备得到相对纯的美罗培南化合物:向美罗培南粗品原料中加入碱溶液,充分反应至澄清,得美罗培南盐溶液,然后加入活性炭吸附,过滤收集滤液,然后向上述过滤溶液中加入酸,过滤收集沉淀,最后经制备型中性氧化铝色谱柱分离纯化,收集洗脱液,减压浓缩,在25~30℃下真空干燥,得到美罗培南精制品。该方法工艺简单,操作方便,成本低,适合于规模化生产。提高了纯度,保障了其在抗敏感菌感染用药中的安全性,提高了制剂的产品质量,减少了毒副作用。
申请公布号 CN102267997A 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN201110198633.4 申请日期 2011.07.15
申请人 海南美兰史克制药有限公司 发明人 杨明贵
分类号 C07D477/20(2006.01)I;C07D477/02(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D477/20(2006.01)I
代理机构 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人 刘冬梅
主权项 1.一种式(I)所示结构的美罗培南化合物及其制法,<img file="FDA0000075934890000011.GIF" wi="1028" he="497" />其特征在于包括如下步骤:(1)将美罗培南粗品分散于适量水中,充分搅拌下滴加弱碱溶液至溶液pH值约为7.5-8.5,得美罗培南盐溶液;然后加入活性炭吸附,过滤收集滤液;(2)向上述滤液中加入酸,室温搅拌至溶液的pH值为4.5~5.5,冷却至析出沉淀,过滤收集沉淀;(3)将步骤(2)中的产品用少量甲醇溶解,再加入适量中性氧化铝搅拌均匀,挥去溶剂后加到制备的色谱柱上端,利用制备型中性氧化铝色谱柱进行分离纯化,收集洗脱液,减压浓缩,在25~30℃下真空干燥,得到美罗培南。
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