发明名称 高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途
摘要 本发明提供一种高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途。该高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物结构式为:<img file="dsa00000151185200011.GIF" wi="315" he="203" />或<img file="dsa00000151185200012.GIF" wi="335" he="203" />通过相应的含手性联萘骨架的烯丙基季铵盐在碱性条件下发生高立体选择性的不对称[2,3]-σ重排得到,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如说明书所定义。该化合物可进一步脱除手性联萘辅剂得到高光学纯度的手性α-季碳氨基酸。
申请公布号 CN102267946A 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN201010194319.4 申请日期 2010.06.07
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 徐明华;朱庭顺
分类号 C07D223/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07C227/30(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C233/83(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07C233/84(2006.01)I 主分类号 C07D223/14(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 师杨;朱梅
主权项 1.一种高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物,其具有如下结构式:<img file="FSA00000151185300011.GIF" wi="319" he="203" />或者<img file="FSA00000151185300012.GIF" wi="335" he="210" />其中,R<sup>1</sup>为C<sub>6-10</sub>的芳基;C<sub>1-6</sub>的直链或支链的烷基;含1-2个杂原子的C<sub>1-6</sub>的杂烷基,所述杂原子为氮、硫或氧;芳基取代的C<sub>1-6</sub>的烷基,所述芳基为苯基或者卤素、羟基或甲酰基取代的苯基,其中所述卤素为F、Cl、Br或I;或者吲哚取代的C<sub>1-4</sub>的烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地为H,C<sub>1-6</sub>的直链或支链烷基,苯基,或者卤素、羟基或甲酰基取代的苯基,其中,所述卤素为F、Cl、Br或I;R<sup>4</sup>为C<sub>1-6</sub>的直链或支链的烷基;R<sup>5</sup>为H、苯基、C<sub>1-6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1-3</sub>烷基取代的苯基或者C<sub>1-3</sub>烷氧基取代的苯基。
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