一种截短侧耳素类抗生素的制备方法

摘要

本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na₂S₂和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，瑞塔普姆林产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求；（Ⅰ）。

主权项

1.一种截短侧耳素类抗生素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：  （1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；  （2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；  （3）Na₂S₂醇溶液和溴代托品烷在加热回流下反应得到连二硫代托品烷；  （4）将步骤（3）所得连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷； （5）对甲苯磺酰化截短侧耳素和巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素；（Ⅰ）。