主权项 |
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,<img file="FDA0000072018080000011.GIF" wi="1094" he="304" />式(I)其中,R<sup>1</sup>是天然或非天然的氨基酸侧链、氢、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷基、烯基、炔基;任选地被1-3个R<sup>7</sup>取代;R<sup>2</sup>是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基;任选地被1-3个R<sup>7</sup>’取代;A是亚烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基或杂环基,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可与其所连接的氮一起形成杂环;其中每个R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>任选独立地被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氧代、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代;R<sup>5</sup>是芳基、芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、氰基或-(CR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>’<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起形成环;其中R<sup>5</sup>任选独立地被1、2或3个R9取代;m是0、1、2、3或4;R<sup>6</sup>独立地是氢、烷基、-烷基COO烷基或-烷基COOH,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起形成环;其中R<sup>5</sup>任选地被1、2或3个R<sup>9</sup>’取代;n是0或1;每个R<sup>7</sup>和R<sup>7</sup>’独立地是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇基或烷基硫醇基;R<sup>8</sup>是氰基、硝基、羟基、氧代、OR<sup>10</sup>、C(O)R<sup>10</sup>、C(O)OR<sup>10</sup>、OC(O)R<sup>10</sup>、NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>’、C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>’、NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>10</sup>、NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>’、OC(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>’、NR<sup>11</sup>C(O)OR<sup>10</sup>、SC(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>’、NR<sup>11</sup>C(O)SR<sup>10</sup>、SR<sup>12</sup>、NR<sup>11</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>′、SOR<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>;其中如对R<sup>5</sup>所述的,R<sup>8</sup>任选地被1、2或3个R<sup>9</sup>取代;每个R<sup>9</sup>和R<sup>9</sup>’独立地是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、酰基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇基、烷基硫醇基、-烷基COO烷基、或-烷基COOH、CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>,、-C(O)烷基、-C(O)芳基烷基;R<sup>10</sup>是烷基、烯基、炔基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或卤代烷基;其中R<sup>10</sup>可如对R<sup>8</sup>提供的任选地取代;每个R<sup>11</sup>和R<sup>11</sup>’独立地是氢、酰基、烷基、烯基、炔基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、环基或环基烷基、或R<sup>11</sup>和R<sup>11</sup>′可一起环化形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>X(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-;其中每个R<sup>11</sup>和R<sup>11</sup>′可如对R<sup>8</sup>提供的独立地任选被取代;R<sup>12</sup>是烷基、烯基、炔基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或卤代烷基;其中R<sup>12</sup>可如对R<sup>8</sup>提供的任选地取代;X是CR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>’、O、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>或NR<sup>13</sup>;且每个R<sup>13</sup>和R<sup>13</sup>’独立地是氢或烷基。 |