聚阳离子脂质体端粒酶反义寡核苷酸复合物及制备

摘要

本发明提供一种聚阳离子脂质体端粒酶反义寡核苷酸复合物，由聚阳离子脂质体和反义寡核苷酸组成。以低分子量PEI和酰氯胆固醇(Cl-Chol)为原料，合成两亲性产物PEI-Chol。以磷脂、PEI-Chol和胆固醇为膜材，用薄膜分散法或逆相蒸发法制备聚阳离子脂质体。本发明提供的复合物能够显著提高细胞摄取anti-hTERT，比PEI-Chol具有更高的抑制端粒酶活性的作用；对肿瘤细胞的抑制率比阳离子聚合物高，毒性比阳离子脂质体小，本发明提供的复合物的制备方法设计合理，具有制备工艺简单优点，有广阔的应用前景。

主权项

一种聚阳离子脂质体端粒酶反义寡核苷酸复合物，其特征是：由聚阳离子脂质体和反义寡核苷酸组成，聚阳离子脂质体与反义寡核苷酸的N/P摩尔比为0.5∶1～10∶1，其中N指低分子量聚乙烯亚胺含有的氨基，P为寡核苷酸中的磷酸根，所述聚阳离子脂质体由2～15mg的低分子量聚乙烯亚胺‑胆固醇、2～50mg中性磷脂和0～50mg胆固醇组成，所述低分子量聚乙烯亚胺的分子量为600～1800Da。