用作药学-医学应用的载体和有效形式以及用作化学应用的相转移剂的铵盐和铵盐/无机盐笼形化合物

摘要

本发明涉及含酸式二元阴离子酸残基(如碳酸氢根)的铵盐，和稳定、可储存的铵盐和铵盐/无机盐笼形化合物(簇合物、包合物)，它们的制备方法，以及所述化合物的药学-医学和化学合成应用。根据本发明，制备了用于药学-医学和化学合成应用的化合物，该化合物包括通式为I的含酸式二元阴离子酸残基的铵盐和铵盐/无机盐笼形化合物(簇合物、包合物)，其中，R1、R2、R3和R4＝直链的或支化的烷基或取代烷基，任选地具有醇、醚、甲硅烷基醚、酯、氨基或酰胺官能团；H或具有芳基的芳基-烷基，其中芳基是芳族或杂芳族环，该环具有任选附加的取代基，如含1到4个C原子的烷基、OH、NR＊2，其中R＊2＝O-烷基，其中该烷基具有1到4个C原子或H、COOH、COOR、CN、NO2，并且阳离子正N+任选地是活性剂的一部分；Y＝有机二元羧酸的二元酸残基或CO3-，对应于HY-＝HCO3-；和x＝0.5到30，表示形成笼形化合物的无机盐分子的数目或0。在适用一般有效性原理的药学-医学应用中，根据该原理，铵盐/无机盐簇合物作为载体和活性剂用于含氮活性剂碱的新型应用。在化学中，这些试剂用于合成活性剂和有用产物例如环状碳酸酯。

主权项

1.用于药学-医学和化学合成应用的组合物，其包括通式为I的含酸式二元阴离子酸残基的铵盐/无机盐笼形化合物，其中，R1、R2、R3和R4＝烷基，其任选地具有附加的醇、醚、甲硅烷基醚、酯、氨基或酰胺官能团；H或具有芳基的芳基-烷基，其中芳基是芳族或杂芳族环，该环具有任选附加的取代基，其中所述环具有的任选附加的取代基选自含1到4个C原子的烷基、OH、COOH、NO₂或NR^＊₂，其中R^＊₂＝O-烷基或H，其中该烷基具有1到4个C原子，并且阳离子正N⁺任选地是活性剂的一部分，Y＝CO₃^-，对应于HY＝HCO₃^-，和x＝0.5到30，表示形成笼形化合物的无机盐分子的数目和所述铵盐和铵盐/无机盐笼形化合物衍生自作为活性组分的碱，其中将普鲁卡因、肾上腺素、丁卡因、利多卡因、布比卡因、潘托卡因、丙氧卡因、奥他卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、地布卡因、异丁卡因、麻卡因、依替卡因、匹多卡因、优卡因、布他卡因、可卡因、阿替卡因、N，N-二乙基氨基乙醇、N，N-二甲基氨基乙醇或N-乙基N-甲基氨基乙醇作为活性组分。