发明名称 新用途
摘要 本发明提供式I化合物或其金属化衍生物用于杀伤、抑制或防止微生物生物膜生长的用途:其中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4和Z具有说明书所给定的含义。所述生物膜可位于有生命支持体或惰性支持体上。优选所述微生物选自细菌和真菌。
申请公布号 CN102264367A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200980152905.8 申请日期 2009.10.23
申请人 命运之神药品有限公司 发明人 W·G·洛夫;W·赖斯-威廉斯
分类号 A61K31/409(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/409(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;庞立志
主权项 1.下式I化合物用于杀伤、抑制或防止微生物生物膜生长的用途:<img file="FPA00001391810000011.GIF" wi="700" he="667" />其中:X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>独立代表氢原子、亲脂部分、苯基、低级烷基、烷芳基或芳烷基或下式阳离子基团:-L-R<sub>1</sub>-N<sup>+</sup>(R<sub>2</sub>)(R<sub>3</sub>)R<sub>4</sub>其中:L为连接部分或不存在;R<sub>1</sub>代表低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基,其任选被选自以下的一个或多个取代基取代:低级烷基、低级亚烷基(任选插入氧)、氟、OR<sub>5</sub>、C(O)R<sub>6</sub>、C(O)OR<sub>7</sub>、C(O)NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>和N<sup>+</sup>R<sub>12</sub>R<sub>13</sub>R<sub>14</sub>;和R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立代表H、芳基、低级烷基、低级烯基或低级炔基,其中后三者任选被选自以下的一个或多个取代基取代:低级烷基、低级亚烷基(任选插入氧)、芳基、OR<sub>5</sub>、C(O)R<sub>6</sub>、C(O)OR<sub>7</sub>、C(O)NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>和N<sup>+</sup>R<sub>12</sub>R<sub>13</sub>R<sub>14</sub>Z为-CH或N;和Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>和Y<sub>4</sub>不存在或独立代表芳基、低级烷基、低级烯基或低级炔基,其中后三者任选被选自以下的一个或多个取代基取代:低级烷基、低级亚烷基(任选插入氧)、芳基、OR<sub>5</sub>、C(O)R<sub>6</sub>、C(O)OR<sub>7</sub>、C(O)NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、N<sup>+</sup>R<sub>12</sub>R<sub>13</sub>R<sub>14</sub>;或与它们所连接的吡咯环一起形成环状基团;和R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>独立代表H或低级烷基,前提为X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>中的至少一个为如上所定义的阳离子基团,并且X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>中的至少一个为氢原子。
地址 英国布赖顿