脂化咪唑并喹啉衍生物

摘要

本发明化合物是佐剂分子，其包括共价连接磷脂基或膦脂基的咪唑并喹啉分子。本发明化合物已表明是干扰素-a、IL-12和其它免疫刺激细胞因子的诱导剂，且当用作疫苗抗原的佐剂时，与已知细胞因子诱导剂相比，具有提高的活性特征。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R₁＝H、支链或直链且任选地末端用羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚胺基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、C_3-6环烷基C_1-6烷基氨基、C_3-6环烷基C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基，Z＝未取代或末端由-(O-C₂-C₆烷基)_1-6-取代的C₂-C₆烷基或烯基，Y＝O、NHX＝O、CH₂、CF₂W＝O或Sm＝1-2，其中R₂＝H或直链/支链/不饱和C₄-C₂₄烷基或酰基R₃＝直链/支链/不饱和C₄-C₂₄烷基或酰基R₄、R₅＝独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素或三氟甲基；或者一起结合形成未取代或由一个或多个C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素或三氟甲基取代的六员芳基、含一个氮原子的杂芳基、环烷基或含一个氮原子的杂环烷基。