发明名称 取代的氨甲酰基环己甲酸类化合物及其制法和用途
摘要 本发明涉及取代的氨甲酰基环己甲酸类化合物及其制法和用途。具体地说,本发明涉及式I化合物:或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、单晶型或多晶型,其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述式I化合物的制备方法、包含式I化合物的药物组合物、式I化合物、以及式I化合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白酪氨酸磷酸酶-1B相关的疾病或病症的药物中的用途。本发明化合物可有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-1B。
申请公布号 CN102260187A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN201010185934.9 申请日期 2010.05.28
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 吴松;叶菲;童元峰;张裴;田金英;张晓琳;韩静
分类号 C07C233/60(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/194(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07C233/60(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 1.式I化合物:<img file="FSA00000141632800011.GIF" wi="613" he="417" />或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、单晶型或多晶型,其中:A环为6员芳环;X  为环碳原子,或者为位于A环2位至6位的选自N的环杂原子;R<sub>1</sub>为C<sub>8-20</sub>直链或支链烷基;R<sub>2</sub>为不存在或者为1-3个(例如1-2个,例如1、2、或3个)选自以下的基团:C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基、硝基、哌嗪基、N-取代的哌嗪基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基、氟取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、哌啶基、N-甲基哌啶基、吗啉基、取代的酰胺基;所述的取代基选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>5-10</sub>芳基或杂芳基。
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