发明名称 蓝萼甲素的阿魏酸衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素的阿魏酸取代物的分子结构的通式如下:其中,R1、R2为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH。本发明所公开的制备方式是在二甲基甲酰胺和4-二甲氨基吡啶环境下,将阿魏酸与叔丁基二甲基氯化硅、咪唑反应,随后在二氯甲烷与二甲基甲酰胺环境下,将反应产物与草酰氯反应,得到中间产物。再在三乙胺和4-二甲氨基吡啶环境下,将经提取处理后的蓝萼甲素与所得中间产物进行反应,制备得到本发明所公开的蓝萼甲素的阿魏酸取代物,随后将所得产物与甲基苯磺酸进行进一步衍生化反应,水解后得到本发明所公开的另一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物。
申请公布号 CN102260173A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200910056456.9 申请日期 2009.08.14
申请人 上海金昊药业开发有限公司 发明人 李云森;陈子珺;程萍;雷启福
分类号 C07C69/734(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C69/734(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王敏杰
主权项 1.一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物,其特征在于,是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质,具有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基,其分子结构的通式如下:<img file="F2009100564569C00011.GIF" wi="900" he="528" />其中,R1为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH,R2为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH,R1和R2中至少有一个为-OH。
地址 201203 上海市浦东新区张江哈雷路1043号8号楼303室