一种吡咯[1,2-B]哒嗪衍生物及其作为HIF调节剂的用途

摘要

本发明涉及通过抑制至少一种HIF羟化酶活性能够调节缺氧诱导因子(HIF)稳定性和/或活性的新化合物。

主权项

1.一种由化学式I表示的化合物：其中：q是0，1，2或3；R¹选自以下群组：羟基、酰氧基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、巯基、烷硫基、经取代的烷硫基、环烷硫基、经取代的环烷硫基、芳硫基、经取代的芳硫基、杂芳硫基、经取代的杂芳硫基、杂环硫基、经取代的杂环硫基、氨基、经取代的氨基及酰氨基；R²选自以下群组：氢、烷基及经取代的烷基；R³选自以下群组：氢、氘、烷基及经取代的烷基；R⁴选自以下群组：氢、氘、烷基及经取代的烷基；每一个R⁵独立地选自以下群组：羟基、氰基、卤素、硝基、酰基、氨基、经取代的氨基、酰氨基、磺酰基、经取代的磺酰基、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、环烷基、经取代的环烷基、环烷氧基、经取代的环烷氧基、杂环基氧基、经取代的杂环基氧基、羧基、羧基酯、羧基酰胺、氧基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基羰基氨基、芳基、经取代的芳基、芳氧基、经取代的芳氧基、杂芳氧基、经取代的杂芳氧基、烷硫基、经取代的烷硫基、环烷硫基、经取代的环烷硫基、芳硫基、经取代的芳硫基、杂芳硫基、经取代的杂芳硫基、杂环硫基、经取代的杂环硫基、杂芳基、及经取代的杂芳基；或其中任何两个相邻的R⁵基团与其所连接的碳原子一起结合形成芳基、杂芳基或者环烯基基团，所述基团可选择性地被1到4个取代基取代，所述取代基独立地选自：卤素、烷基、经取代的烷基、烷氧基、经取代的烷氧基、芳基及经取代的芳基；R⁹选自以下群组：氢、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、环烷基、经取代的环烷基、杂环、经取代的杂环、芳基、经取代的芳基、杂芳基及经取代的杂芳基；R¹⁰是-NR¹¹R¹²或者-OR¹³；R¹¹与R¹²独立地选自以下群组：氢、烷基、环烷基-烷基、C₃-C₈杂环、芳基及-C(O)C₁-C₄烷基；或者R¹¹、R¹²与其所连接的氮原子结合形成5-或6-元杂环或经取代的杂环；及R¹³选自以下群组：氢、未经取代烷基及由一个或多个取代基经取代的烷基，所述取代基独立地选自：环烷基、杂环、芳基及杂芳基；或者其医药上可接受的盐、单一立体异构体、立体异构体混合物、酯、互变异构体或前药。