发明名称 MLK抑制剂及其使用方法
摘要 提供了对混合谱系激酶具有抑制作用的化合物。还提供了药物组合物、制备所述化合物的方法、合成的中间体、和单独地或与其它治疗剂组合地使用所述化合物治疗受到混合谱系激酶抑制影响的疾病和病症的方法。还提供了治疗神经精神病学障碍的方法,其包括抑制混合谱系激酶。
申请公布号 CN102264743A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200980152665.1 申请日期 2009.11.25
申请人 罗彻斯特大学 发明人 H·A·格尔巴德;S·杜赫斯特;V·S·古德费洛;T·维曼
分类号 C07D487/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I 主分类号 C07D487/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;钟守期
主权项 1.结构式II的化合物<img file="FPA00001391293200011.GIF" wi="806" he="286" />或其盐,其中:虚线表明,第二个键可能存在或不存在;X<sub>1</sub>选自CH和N;X<sub>2</sub>选自C和N;Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>和Y<sub>3</sub>独立地选自一个键、低级烷基、低级羧基和低级杂烷基;Y<sub>4</sub>选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、C(O)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-和-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>N-;m是0-2的整数;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自:低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级卤代烷基、低级环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、酰基、酰胺基、氨基、烷氧基、羟基、氰基和硝基,它们中的任一个可以任选地被取代;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以各自另外是杂烷基,且可以连接到一起,使得R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成包含3-5个原子的亚烷基、亚烯基或杂烷基桥,它们可以任选地被取代;R<sub>4</sub>选自氢、(O)和(S);R<sub>5</sub>选自氢、羟基、氰基、低级烷基、低级环烷基和低级烷氧基,它们中的任一个可以任选地被取代;R<sub>13</sub>选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、低级烷基、低级环烷基、低级环烷基烷基和低级烷氧基,它们中的任一个可以任选地被取代;且额外地,R<sub>13</sub>和R<sub>3</sub>可以连接到一起,形成包含3-6个原子的低级螺环-环烷基或螺环-苯基,它们可以任选地被取代;且R<sub>14</sub>选自空、低级环烷基、低级杂环烷基、苯基和低级杂芳基,它们中的任一个可以任选地被取代。
地址 美国纽约