发明名称 |
哌嗪类衍生物及制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供一类哌嗪类衍生物及其可药用的盐,是以TAK-220和Maraviroc为先导化合物,采用电子等排的原理,将二者结构中的哌啶环用哌嗪环来代替,并且引入与Maraviroc类似的支链,从而得到一类哌嗪类衍生物。初步的药理活性筛选表明这些化合物具有拮抗CCR5活性,可在制备治疗由CCR5介导的如HIV感染、自身免疫性等疾病的药物中的应用;本发明具有以下结构通式。<img file="d201010039793xa00011.GIF" wi="737" he="227" /> |
申请公布号 |
CN101768139B |
申请公布日期 |
2011.11.30 |
申请号 |
CN201010039793.X |
申请日期 |
2010.01.15 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
周耐明;刘滔;胡永洲;翁志勇 |
分类号 |
C07D295/125(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/125(2006.01)I |
代理机构 |
杭州求是专利事务所有限公司 33200 |
代理人 |
张法高;赵杭丽 |
主权项 |
1.一种哌嗪类衍生物及其可药用的盐,具有以下结构通式(IX):<img file="FSB00000576348700011.GIF" wi="600" he="365" />其中:(1)R<sub>1</sub>为无取代、单取代、二取代或三取代的苯基中的一种,所述苯基的苯环上的取代基为卤原子、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;(2)R<sub>3</sub>为无取代、单取代、二取代或三取代的苯基中的一种,所述苯基的苯环上的取代基为卤原子、乙酰基、氰基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;(3)R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或者不同,为氢、卤素或甲基中的一种。 |
地址 |
310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |