发明名称 恩替卡韦的纯化方法及片剂
摘要 本发明公开了一种恩替卡韦的纯化方法,将恩替卡韦原料先后经过两次高速逆流色谱法纯化处理,得到单一异构体的恩替卡韦;所述两次高速逆流色谱法均采用由二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水构成的固定相和流动相的溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相;其中第一次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为1.0~2.5∶1.0~3.2∶0.8~1.5∶1;第二次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为0.8~2.0∶1.0~3.2∶0.5~2.0∶1。本发明纯化方法使恩替卡韦的纯度得到很大的提高,达到99.5%以上,而且纯化后产品中所含的异构体杂质含量低,在0.1%以下;纯化过程无污染,便于工业连续化生产。
申请公布号 CN102260262A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN201110144437.9 申请日期 2011.05.31
申请人 刘全胜 发明人 刘敏;张丽杰;刘全胜
分类号 C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 朱建新;逯长明
主权项 一种恩替卡韦的纯化方法,将恩替卡韦原料先后经过两次高速逆流色谱法纯化处理,得到单一异构体的恩替卡韦;所述两次高速逆流色谱法均采用由二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水构成的固定相和流动相的溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相;其中第一次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为1.0~2.5∶1.0~3.2∶0.8~1.5∶1;第二次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为0.8~2.0∶1.0~3.2∶0.5~2.0∶1。
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