发明名称 |
恩替卡韦的纯化方法及片剂 |
摘要 |
本发明公开了一种恩替卡韦的纯化方法,将恩替卡韦原料先后经过两次高速逆流色谱法纯化处理,得到单一异构体的恩替卡韦;所述两次高速逆流色谱法均采用由二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水构成的固定相和流动相的溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相;其中第一次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为1.0~2.5∶1.0~3.2∶0.8~1.5∶1;第二次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为0.8~2.0∶1.0~3.2∶0.5~2.0∶1。本发明纯化方法使恩替卡韦的纯度得到很大的提高,达到99.5%以上,而且纯化后产品中所含的异构体杂质含量低,在0.1%以下;纯化过程无污染,便于工业连续化生产。 |
申请公布号 |
CN102260262A |
申请公布日期 |
2011.11.30 |
申请号 |
CN201110144437.9 |
申请日期 |
2011.05.31 |
申请人 |
刘全胜 |
发明人 |
刘敏;张丽杰;刘全胜 |
分类号 |
C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D473/18(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
朱建新;逯长明 |
主权项 |
一种恩替卡韦的纯化方法,将恩替卡韦原料先后经过两次高速逆流色谱法纯化处理,得到单一异构体的恩替卡韦;所述两次高速逆流色谱法均采用由二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水构成的固定相和流动相的溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相;其中第一次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为1.0~2.5∶1.0~3.2∶0.8~1.5∶1;第二次的溶剂体系中,各组分的体积比分别为0.8~2.0∶1.0~3.2∶0.5~2.0∶1。 |
地址 |
570216 海南省海口市南海大道168号保税区A06-2 |