发明名称 2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE DERIVATIVES AS CRTH2 RECEPTOR ANTAGONISTS
摘要 Spoj, naznačen time, da je odabran iz skupine koja se sastoji od 2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazola formule I: pri čemuR1, R2, R3 i R4 neovisno predstavljaju vodik, alkil, alkoksi, halogen, nitro, cijano, trifluorometil ili formil; R5 predstavlja vodik, alkil ili -CF3;R6 predstavlja alkoksi, aril-alkoksi ili -NR7R8;R7 i R8 neovisno predstavljaju vodik, alkil, cijano-alkil, alkenil, aril, aril-alkil, fenilkarbonil, cikloalkil, piridil-alkil, tienil-alkil, furanil-alkil ili imidazolil-alkil; iliR7 i R8, zajedno s dušikovim atomom na koji su priključeni, tvore heterociklički 5-, 6-, 7- ili 8-člani sustav prstena s jednim do tri heteroatoma koji su odabrani od dušika, kisika i sumpora, a taj sustav prstena je opcijski supstituiran s (i) jednim ili dva anelirana benzenova prstena, dok su benzenovi prsteni nesupstituirani ili supstituirani s jednim ili dva supstituenta neovisno odabranima od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogen, -CF3 i OCF3; (ii) nesupstituiranim fenilnim prstenom; (iii) mono- ili di-supstituiranim fenilnim prstenom, pri čemu su supstituenti neovisno odabrani od halogena, C1-C4 alkila, C1-C4 alkoksi, -CF3 i -OCF3; ili (iv) fenil-alkilom gdje je alkilna polovica supstituirana fenilom; ili optički čisti enantiomer, mješavina enantiomera kao što je racemat, optički čisti dijastereomer, mješavina dijastereomera, mješavina enantiomera i dijasteromera kao što je dijastereomerni racemat, mezo oblik, ili geometrijski izomer; ili solvat ili morfološki oblik; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol; pri čemu izrazi "alkil" i "cikloalkil", ako nije izričito drugačije rečeno, imaju sljedeća značenja: izraz "alkil" kao što se ovdje koristi, sam ili u bilo kojem sastavu, odnosi se na zasićenu alifatsku skupinu uključujući ravnolančani ili razgranati ugljikovodični lanac koji se sastoji od 1 do 7 ugljikovih atoma, dok alkilna skupina može biti opcijski supstituirana s jednim ili više supstituenata, od kojih je svaki neovisno odabran od sljedećih: alkenil, alkoksi, alkoksikarbonil, alkilkarbonil, alkilkarboniloksi, alkilendioksi, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkiltio, alkinil, amino, aminokarbonil, aril, arilalkenil, arilalkiloksi, ariloksi, ariloksikarbonil, arilsulfinil, arilsulfonil, ariltio, karboksi, cijano, formil, halogen, haloalkoksi, heterociklil, hidroksi, merkapto i nitro, pridodanog na bilo koji ugljikov atom alkilne polovice; izraz "cikloalkil" kao što se ovdje koristi, sam ili u bilo kojem sastavu, odnosi se na zasićenu cikličku ugljikovodičnu polovicu koja se sastoji od 3-10 ugljikovih atoma; dok u policikličkim cikloalkilnim skupinama, jedan od distalnih prstena može biti aromatski; gdje je spomenuta cikloalkilna skupina opcijski supstituirana s jednom ili više skupina, svakom individualno i neovisno odabranom od sljedećih: alkenil, alkoksi, alkoksialkil, alkoksikarbonil, alkoksikarbonilalkil, alkil, alkilkarbonil, alkilkarbonilalkil, alkilkarboniloksi, alkilendioksi, alkilsulfinil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonil, alkilsulfonilalkil
申请公布号 HRP20110773(T1) 申请公布日期 2011.11.30
申请号 HR2011P000773T 申请日期 2011.10.24
申请人 ACTELION PHARMACEUTICALS LTD. 发明人 ANJA FECHER;HEINZ FRETZ;MARKUS RIEDERER
分类号 C07D209/88;A61K31/404;A61P37/00 主分类号 C07D209/88
代理机构 代理人
主权项
地址