发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS FUSIONADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA OREXINA
摘要 Dichos compuestos pueden ser utiles en composiciones farmacéuticas y métodos para el tratamiento de estados anormales, trastornos y afecciones mediadas por la actividad de la orexina, tales como insomnio. Reivindicacion 1: Una entidad química que es un compuesto de Formula (1): en donde n es 0-1; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) fenilo sustituido o no sustituido con Ra, y sustituido en la posicion orto con Rb; Ra es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de: halo, alquilo -C1-4, y alcoxi -C1-4; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: a) halo o alcoxi -C1-4, b) tiofen-2-ilo, 2H-1,2,3-triazol, 1H-1,2,3-triazol-1-ilo, 1H-pirazol-1-ilo, 1H-pirazol-5-ilo, pirimidin-2-ilo, o 3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo, y c) fenilo; B) piridina sustituida o no sustituida con uno o dos miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de: alquilo C1-4 y 1H-1,2,3-triazol-1-ilo, en donde los sustituyentes están en una posicion adyacente al punto de union por R1; y C) metiltiazol sustituido con 2-fluorofenilo; R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrogeno sustituidos o no sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: -alquilo C1-4, -alcoxi C1-4, -CF3, halo, -N(alquilo C1-4)2, -NH2, y fenilo; B) piridina sustituida o no sustituida con uno o más miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de: -CF3 y alquilo -C1-4; C) quinoxalin-2-ilo o quinolina sustituida o no sustituida con -alquilo C1-4; D) benzooxazol-2-ilo sustituido o no sustituido con halo; y E) 4-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidina; y sales aceptables farmacéuticamente de compuestos de la Formula 1.
申请公布号 AR078732(A1) 申请公布日期 2011.11.30
申请号 AR2010P103875 申请日期 2010.10.22
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07D487/04;A61K31/435;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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