发明名称 作为P2X<sub>7</sub>调节剂的二氢吡啶酮酰胺
摘要 式(I)化合物或其药用盐,其中m、n、p、q、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如本文所定义。还公开了制备所述化合物和使用所述化合物用于治疗与P2X<sub>7</sub>嘌呤能受体有关的疾病的方法。<img file="dda0000070555600000011.GIF" wi="724" he="438" />
申请公布号 CN102264722A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200980152119.8 申请日期 2009.12.14
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 雅各布·伯格;克里斯蒂娜·E·布拉泽顿-普里斯;弗朗西斯科·哈维尔·洛佩兹-塔比亚;基思·阿迪安·默里·沃克;赵树海
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D211/90(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 程金山
主权项 1.一种式I化合物:<img file="FDA0000070555580000011.GIF" wi="710" he="443" />或其药用盐,其中:m是0或1;n是0或1;p是0至4;q是0或1;R<sup>1</sup>是:氢;C<sub>1-6</sub>烷基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基;羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基;或氨基羰基-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是:任选取代的芳基;任选取代的杂芳基;C<sub>3-6</sub>环烷基;或C<sub>1-6</sub>烷基;并且R<sup>3</sup>是:氢;C<sub>1-6</sub>烷基;烷基羰基烷基;或烷氧基羰基烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是:氢;或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>独立地是:卤代基;C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基;卤代-C<sub>1-6</sub>烷基;卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基;C<sub>1-6</sub>烷硫基;C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基;苯基磺酰基,其中苯基部分任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代;腈;羟基;C<sub>1-6</sub>烷基羰基;氨基羰基;C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基;C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;羟基羰基;羟基羰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;氨基;氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烯基;C<sub>1-6</sub>炔基;吗啉基;吗啉基-C<sub>1-6</sub>烷基;哌嗪基;哌啶基氧基;氨基羰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷氧基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基;C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;羟基羰基-C<sub>1-6</sub>烷基;羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基;或硝基;或两个相邻的取代基可以形成C<sub>1-2</sub>亚烷基二氧基或卤代-C<sub>1-2</sub>亚烷基二氧基;并且A是任选取代的5或6元杂芳基环。
地址 瑞士巴塞尔