一种头孢替坦的制备方法

摘要

本发明涉及一种头孢替坦的制备方法，该方法是以7-MAC为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应得中间体CefoD-1；在氮气保护下向苯甲醚中加入三氯化铝，搅拌溶解，待用；另取有机溶剂，搅拌下向有机溶剂中加入中间体CefoD-1，再加入上述待用的溶液，反应得中间体CefoD-2；中间体CefoD-2与3，5-二硫酚-4-异噻唑甲酸三钠盐反应至取样检测头孢替坦互变异构体≤4.0％，反应完毕，经后处理得到头孢替坦。本发明方法收率有所提高而成本降低，另外因为不用最终升温浓缩，产品颜色较浅，纯度基本不变。

主权项

1.一种头孢替坦的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1)中间体CefoD-1的制备以7-MAC为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应，得中间体CefoD-1；其中，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种，优选二氯甲烷；所述的碱性条件，是指在碱性试剂碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或吡啶存在的条件下，优选吡啶；2)中间体CefoD-2的制备a)氮气保护下向苯甲醚中加入三氯化铝，搅拌溶解，待用；b)另取上述有机溶剂，搅拌下向有机溶剂中加入中间体CefoD-1，再向其中滴加上述待用的溶液，反应，得中间体CefoD-2；3)头孢替坦的制备中间体CefoD-2与3，5-二硫酚-4-异噻唑甲酸三钠盐反应至取样检测头孢替坦互变异构体≤4.0％，反应完毕，经后处理得到头孢替坦。