一种美罗培南的制备方法

摘要

一种美罗培南的制备方法，在反应瓶中分别加入(1R,5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基]-1-甲基-2-二苯磷酰氧-碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯、(2R,4S)-4-巯基-2-二甲胺基甲酰基-1-对硝基苄基羰基吡咯烷和碱性季铵盐，搅拌反应，用TLC跟踪,反应结束后，加入重量为5%Pd/C催化剂，通入氢气还原，用TLC跟踪,反应结束后，用甲苯萃取，分出有机层，干燥，浓缩，用异丙醇结晶得固体产物。本发明与现有技术相比，其优点是在反应过程中，使用了季胺碱催化剂，均相催化一锅法反应技术，简化了工艺操作，对环境无污染。

主权项

一种美罗培南的制备方法，其特征是在反应瓶中分别加入(1R,5R,6S)‑6‑ [(1R)‑1‑羟基]‑1‑甲基‑2‑二苯磷酰氧‑碳青霉‑2‑烯‑3‑羧酸对硝基苄酯、(2R,4S)‑4‑巯基‑2‑二甲胺基甲酰基‑1‑对硝基苄基羰基吡咯烷和碱性季铵盐，搅拌反应，用TLC跟踪,反应结束后，加入重量为5%Pd/C催化剂，通入氢气还原，用TLC跟踪,反应结束后，用甲苯萃取，分出有机层，干燥，浓缩，用异丙醇结晶得固体产物，(1R,5R,6S)‑6‑ [(1R)‑1‑羟基]‑1‑甲基‑2‑二苯磷酰氧‑碳青霉‑2‑烯‑3‑羧酸对硝基苄酯与(2R,4S)‑4‑巯基‑2‑二甲胺基甲酰基‑1‑对硝基苄基羰基吡咯烷的投料摩尔比为1:1～2； (1R,5R,6S)‑6‑ [(1R)‑1‑羟基]‑1‑甲基‑2‑二苯磷酰氧‑碳青霉‑2‑烯‑3‑羧酸对硝基苄酯与碱性季铵盐的投料摩尔比为1:1～3；反应温度在搅拌反应时为‑10～10℃，在氢化反应时为20～30℃。