| 发明名称 | 制备二胺衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了制备式(A)所示的化合物的方法，该方法包括如下工序：(a)在加热下，将式(B)所示的化合物与相对于式(B)所示的化合物为小于1摩尔当量的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物在溶剂中混合；(b)在冷却下，向所述混合溶液中加入额外的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物，其中所述额外的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物的加入量要使得其与工序(a)中的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物的总摩尔当量相对于工序(a)中式(B)所示的化合物为1摩尔当量或更多；和(c)接着使所述混合溶液结晶以得到式(A)所示的化合物。<img file="dpa00001405512200011.GIF" wi="1275" he="936" /> | ||
| 申请公布号 | CN102256984A | 申请公布日期 | 2011.11.23 |
| 申请号 | CN200980151381.0 | 申请日期 | 2009.12.15 |
| 申请人 | 第一三共株式会社 | 发明人 | 小山威夫 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 庞立志;林毅斌 |
| 主权项 | 1.制备下式(A)所示的化合物的方法，其包括以下工序：(a)在加热下，将式(B)所示的化合物与相对于式(B)所示的化合物为小于1摩尔当量的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物在溶剂中混合；<img file="FPA00001405512400011.GIF" wi="1350" he="505" />(b)在冷却下，向所述混合溶液中加入额外的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物，其中所述额外的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物的加入量要使得其与工序(a)中的对甲苯磺酸或对甲苯磺酸一水合物的总摩尔当量相对于工序(a)中式(B)所示的化合物为1摩尔当量或更多；和(c)接着使所述混合溶液结晶以得到式(A)所示的化合物<img file="FPA00001405512400012.GIF" wi="1230" he="534" /> | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||