发明名称 | 一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及医药化学领域产品的制备方法,特别涉及一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法。该合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)由氯甲酸三氯甲酯与化合物(Ⅰ)经酰基化反应得到化合物(Ⅱ);b)化合物(Ⅱ)与三甲基-1-氯硅烷反应使化合物(Ⅱ)上的氨基活化,氨基活化后再与2-溴丙酰溴反应得到最终产物(Ⅲ)。本发明合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法的有益效果是:制备的产品质量好、收率高;原料成本低,廉价易得且毒害小;生产步骤简捷并且反应条件温和,易于实现安全生产;产物易分离,后处理方便,“三废”排放少。 | ||
申请公布号 | CN102250033A | 申请公布日期 | 2011.11.23 |
申请号 | CN201110139637.5 | 申请日期 | 2011.05.27 |
申请人 | 菏泽睿智科技开发有限公司 | 发明人 | 王辉;孙福锁;范海涛 |
分类号 | C07D263/26(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/26(2006.01)I |
代理机构 | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人 | 张贵宾 |
主权项 | 1.一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)由氯甲酸三氯甲酯与化合物(Ⅰ)<img file="520670DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="84" he="55" />经酰基化反应得到化合物(Ⅱ)<img file="970106DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="67" he="79" />;b)化合物(Ⅱ)与三甲基-1-氯硅烷反应使化合物(Ⅱ)上的氨基活化,氨基活化后再与2-溴丙酰溴反应得到最终产物(Ⅲ)<img file="150027DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="105" he="81" />;反应路线如下:<img file="102940DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="466" he="122" />。 | ||
地址 | 274000 山东省菏泽市牡丹区泰山路66号 |