发明名称 噻唑基-苯并咪唑类
摘要 本发明涉及式(1)的化合物及其药用盐,用于制备所述化合物的方法,以及它们作为药物的用途,特别是作为治疗癌症的药物的用途。<img file="dda0000068779660000011.GIF" wi="571" he="468" />
申请公布号 CN102256972A 申请公布日期 2011.11.23
申请号 CN200980150650.1 申请日期 2009.12.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 蔡建平;陈少清;陈奕;褚新阶;罗伯特·阿兰·小古德诺尔;乐康;建春·托马斯·陆;史蒂文·格雷戈里·米施克;彼得·米夏埃尔·沃库利希
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 程金山
主权项 1.一种式(1)的化合物:<img file="FDA0000068779640000011.GIF" wi="501" he="467" />其中A选自苯基,2-氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,2-三氟甲基苯基,3-三氟甲基苯基,和4-三氟甲基苯基;R<sub>1</sub>选自-H,-OCH<sub>3</sub>,和<img file="FDA0000068779640000012.GIF" wi="396" he="126" />R<sub>2</sub>选自-H和Z-Q-R<sub>3</sub>,其中Z选自化学键,-O-,和-C(O)-Q选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-和-CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>-,且m为0至4的整数;R<sub>3</sub>选自<img file="FDA0000068779640000013.GIF" wi="826" he="135" />和-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自-H,-CH<sub>3</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,<img file="FDA0000068779640000014.GIF" wi="282" he="103" />和<img file="FDA0000068779640000015.GIF" wi="337" he="136" />X选自-CH和N;Y选自-O-,-CHR<sub>6</sub>-和-NR<sub>7</sub>-;其中<img file="FDA0000068779640000016.GIF" wi="218" he="109" />必须含有至少一个氮原子;R<sub>6</sub>选自-H,-NH<sub>2</sub>和-NHC(O)R<sub>8</sub>;R<sub>7</sub>选自-H,-CH<sub>3</sub>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH;R<sub>8</sub>选自-OtBu,-OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,-OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>NHC(O)OtBu和<img file="FDA0000068779640000021.GIF" wi="314" he="132" />和其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔