发明名称 DERIVADOS DE ETINILTIAZOL-2-SUSTITUIDO Y USOS DE LOS MISMOS
摘要 Una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, y composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde X es -CONR3R4, -CH2NR3R4, -CH(OH)R5, -CO2R3, -COR5, o -C(OH)R5R6, en donde R3 es hidrogeno o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo, o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente mono-, di-, o tri-sustituido independientemente con alquilo C1-6, halogeno, cicloalquilo, y arilo; o R3 y R4 tomados juntos con el N al cual están unidos para formar un heterociclilo de 4 a 10 miembros, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo adicional y opcionalmente está mono-, di-, o tri-sustituido independientemente con alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxialquilo C1-6, cicloalquilo C1-6, CO2alquiIo C1-6, hidroxialquilo, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -NHCOaIquilo C1-6, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo heterociclil-alquilo C1-6, =O y halogeno; R5 es alquilo C1-3, CF3, CHF2, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo que se une a través de un carbono que tiene desde 1 a 3 sustituciones, que se seleccionan de un grupo que consta de alquilo C1-6, halogeno, cicloalquilo, arilo, hidroxi, alcoxi C1-6, hidroxialquilo, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, acilo, heteroarilo, heterociclilo, y carbonilo; y R6 es hidrogeno, alquilo C1-3, CF3, CHF2, o cicloalquilo C3-6; R1 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo, que está opcionalmente mono-, o di-sustituido independientemente con alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxilo, CF3, CHF2, CN y halogeno; R2 es hidrogeno, alquilo C1-3, CF3, CHF2, o halogeno; con la condicion de que X y R2 estén unidos al cuarto o quinto carbono del anillo tiazol y cuando X este unido al cuarto carbono, R2 este unido al quinto carbono y viceversa; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR078676(A1) 申请公布日期 2011.11.23
申请号 AR2010P103814 申请日期 2010.10.19
申请人 H. LUNDBECK A/S 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D417/06;C07D277/32;C07D487/04;C07D491/044;C07D417/14;A61K31/427;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D417/06
代理机构 代理人
主权项
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