可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物,申请号CN201110104284.5-传众专利搜索

发明名称	可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物
摘要	本发明描述新颖的式IIIa吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx、Ry、R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
申请公布号	CN102250071A	申请公布日期	2011.11.23
申请号	CN201110104284.5	申请日期	2001.12.19
申请人	沃泰克斯药物股份有限公司	发明人	D·拜宾顿;J-D·查理尔;J·高利克;A·米勒;R·克奈格泰尔
分类号	C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I	主分类号	C07D403/12(2006.01)I
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人	李华英
主权项	1.式IIIa化合物：<img file="FDA0000057085610000011.GIF" wi="373" he="446" />或其药学上可接受的盐，其中：R<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>脂族基团，R<sup>2</sup>’是氢，R<sup>x</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>脂族基团，R<sup>y</sup>是T-R<sup>3</sup>，R<sup>1</sup>是T-(环D)；环D是5-7元单环芳基环或8-10元二环芳基环，其中环D每个可取代的环碳独立地被T-R<sup>5</sup>取代；T是化合价键或C<sub>1-4</sub>亚烷基链；R<sup>3</sup>选自-R、-CO<sub>2</sub>R、-N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、-CON(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>；其中当R<sup>3</sup>为-R时，R选自氢或可选择性被取代的基团，选自C<sub>1-6</sub>脂族基团、C<sub>6-10</sub>芳基、或具有5-10个环原子的杂环；其中当R<sup>3</sup>为-CO<sub>2</sub>R时，R选自氢或可选择性被取代的基团，选自C<sub>1-6</sub>脂族基团；当R是可选择性被取代的基团时，其基团上的取代基是R<sup>0</sup>，所述取代基是位于C<sub>6-10</sub>芳基的不饱和碳原子上，或者是位于C<sub>1-6</sub>脂族基团或具有5-10个环原子的杂环的饱和碳原子上；其中R<sup>0</sup>独立地选自H或取得或未取代的C<sub>1-12</sub>烷基，所述C<sub>1-12</sub>烷基上的取代基选自C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>1-12</sub>烷氧基、羟基、或C<sub>1-12</sub>烷基氨基；每个R<sup>4</sup>独立地选自-R<sup>7</sup>；每个R<sup>5</sup>独立地选自-卤素或-CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>；而每个R<sup>7</sup>独立地选自氢或可选择性被取代的C<sub>1-6</sub>脂族基团；或者同一个氮上的两个R<sup>7</sup>与该氮原子一起形成5-8元杂环基或杂芳基环；其中R<sup>7</sup>为可选择性被取代的C<sub>1-6</sub>脂族基团时，其取代基是R<sup>0</sup>，所述取代基是位于C<sub>1-6</sub>脂族基团的饱和碳原子上；其中R<sup>0</sup>独立地选自H或取得或未取代的C<sub>1-12</sub>烷基，所述C<sub>1-12</sub>烷基上的取代基选自C<sub>1-12</sub>烷氧基。
地址	美国马萨诸塞