| 发明名称 | 一种制备手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸和手性1,2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸和手性1，2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸的方法。其步骤包括5-溴戊醛(II)在手性诱导试剂作用下，与1，2-二苄氧羰基肼反应生成手性中间体2-(1，2-二(苄氧羰基)肼基)-5-溴戊醛(III)，中间体(III)不经分离纯化，在氧化剂作用下生成手性2-(1，2-二(苄氧羰基)肼基)-5-溴戊酸(IV)，所得的(IV)在碱作用下，关环生成手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸(I，R＝H)和手性1，2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸(I，R＝Cbz)。该方法具有反应步骤短、操作简单、反应条件温和、各步反应收率较好、适合工业化生产等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN102250014A | 申请公布日期 | 2011.11.23 |
| 申请号 | CN201010177772.4 | 申请日期 | 2010.05.18 |
| 申请人 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 发明人 | 马大为;袁其亮;谢小安;樊钱永;陈宇;竺伟 |
| 分类号 | C07D237/04(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D237/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人 | 周素霞;高为华 |
| 主权项 | 1.一种制备化合物(Ⅰ)，手性1-苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸和手性1，2-二苄氧羰基六氢哒嗪-3-羧酸的方法，<img file="FSA00000125138800011.GIF" wi="854" he="396" />R：氢、苄氧羰基(Cbz)包括以下步骤：1)化合物(Ⅱ)在手性诱导试剂作用下，与1，2-二苄氧羰基肼反应生成中间体(Ⅲ)，<img file="FSA00000125138800012.GIF" wi="966" he="612" />2)所述中间体(Ⅲ)不经分离，在氧化剂作用下生成化合物(Ⅳ)，<img file="FSA00000125138800013.GIF" wi="892" he="335" />3)所述化合物(Ⅳ)在碱作用下，关环生成目标产物所述化合物(Ⅰ)。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区哈雷路1011号601室 | ||