| 发明名称 | 含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物及其制备和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物，其结构通式如下：<img file="d2009100482732a00011.GIF" wi="960" he="188" />其制备：7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮与1，3-溴氯丙烷在钠氢作用下于DMF溶剂中反应得到1-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)-3-氯丙烷；再与哌嗪在有机溶剂中回流反应0.5～48小时得到7，8-二甲氧基-3-[3-(1-哌嗪)丙基]-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮；最后与N取代-2-氯乙酰胺回流反应1～48小时，即得含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物；该化合物在制备治疗心肌缺血性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有较好的抗心肌缺血活性；并且制备方法简单，易操作，成本低。 | ||
| 申请公布号 | CN101508674B | 申请公布日期 | 2011.11.23 |
| 申请号 | CN200910048273.2 | 申请日期 | 2009.03.26 |
| 申请人 | 东华大学 | 发明人 | 赵圣印;梁红玉;邵志宇;蒋迪发 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人 | 黄志达;谢文凯 |
| 主权项 | 1.一种含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物，其特征在于：所述的含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物为N-(4-甲氧基苯)-2-{4-[3-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)丙基]哌嗪基}乙酰胺，其结构式为：<img file="FSB00000578868800011.GIF" wi="1324" he="204" />分子式：C<sub>28</sub>H<sub>36</sub>N<sub>4</sub>O<sub>5</sub>；性状：白色固体；熔点：100～102℃；或所述的含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物为N-(2-噻唑基)-2-{4-[3-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)丙基]哌嗪基}乙酰胺，其结构式为：<img file="FSB00000578868800012.GIF" wi="1011" he="205" />分子式：C<sub>24</sub>H<sub>31</sub>N<sub>5</sub>O<sub>4</sub>S；性状：白色固体；熔点：136～138℃；或所述的含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物为N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{4-[3-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)丙基]哌嗪基}乙酰胺，其结构式为：<img file="FSB00000578868800013.GIF" wi="1105" he="249" />分子式：C<sub>27</sub>H<sub>35</sub>ClN<sub>4</sub>O<sub>4</sub>；性状：白色固体；熔点：90～92℃。 | ||
| 地址 | 201620 上海市松江区松江新城区人民北路2999号 | ||