一种制备2，3-二氢-1H-茚-1-胺及其衍生物的改进方法

摘要

本发明涉及合成有机化学和药学领域，提供了抗帕金森病药雷沙吉兰重要中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺的一种改进制备方法，该方法为2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟在碱溶液中与铝镍合金作用制得2，3-二氢-1H-茚-1-胺；在此基础上，本发明还提供了由2，3-二氢-1H-茚-1-酮制备2，3-二氢-1H-茚-1-胺的“一锅煮”制备法。在本发明也可应用于制备雷沙吉兰或其盐的过程中，进一步提供了由2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟制备雷沙吉兰消旋体的“两步一锅煮”制备法和由2，3-二氢-1H-茚-1-酮制备雷沙吉兰消旋体的“三步一锅煮”制备法。本发明提供的雷沙吉兰及其中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺改进的制备方法，避免了加氢加压，简化了操作，降低了生产成本，提高了生产效率，更利于工业化生产。

主权项

1.一种制备2，3-二氢-1H-茚-1-胺(II)或其盐的″一锅煮″方法，包括：(a)、将2，3-二氢-1H-茚-1-酮(VI)在碱溶液中与羟胺或其盐反应得到2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟(III)，不经分离直接与铝镍合金作用得到2，3-二氢-1H-茚-1-胺(II)；(b)、任选的将步骤(a)得到的2，3-二氢-1H-茚-1-胺(II)成盐。