作为光动力学疗法用载体-系统的基于磷酸钙的纳米粒子

摘要

本发明提供了负载药用光敏剂的光动力学疗法用纳米粒子制剂和它们的制备方法，所述制剂包含疏水性或亲水性光敏剂、磷酸钙纳米粒子和在某些情况下包含辅助试剂例如稳定剂。本发明的基于磷酸钙的纳米粒子制剂提供了极好的储存稳定性和供静脉内或局部施用的治疗有效量的光敏剂。在优选的实施方案中，四吡咯衍生物例如卟啉、二氢卟酚和菌绿素是被配制在用于光动力学肿瘤疗法的磷酸钙纳米粒子制剂中的优选疏水性光敏剂。另外，pTPPP是用于光动力学肿瘤疗法的优选的亲水性光敏剂。在另一个优选的实施方案中，亲水性的阳离子和阴离子光敏剂，尤其吩嗪吩噻嗪和氧杂蒽系列的那些，已被发现能够灭活致病菌，并且是被配制在用于抗菌光动力学疗法的磷酸钙纳米粒子制剂中的优选光敏剂。在另一个实施方案中，光敏性纳米粒子制剂可用于通过使用荧光成像方法定位细胞、组织或细菌。

主权项

1.光动力学疗法用纳米粒子药用制剂，其包含：·结晶或无定形的生物降解性陶瓷芯，其直径在5-1000nm的范围内；更具体在50-250nm的范围内；·治疗有效量的疏水性或亲水性光敏剂；·稳定剂；其中所述陶瓷芯是实心或空心的，且所述陶瓷芯的材料选自磷酸钙或碳酸钙，其中Ca²⁺还能够被其他离子例如Mg²⁺、Al³⁺或Sr²⁺(部分或完全地)代替；其中所述疏水性或亲水性光敏剂选自四吡咯衍生物(即卟啉，二氢卟酚和菌绿素)、吩嗪和吩噻嗪染料(即甲苯胺蓝，亚甲基蓝和番红素)、和氧杂蒽染料(即赤藓红)；以及其中所述稳定剂选自阳离子性、非离子性或阴离子性聚合物(即聚苯乙烯磺酸盐(PSS)，羧甲基纤维素(CMC)，聚烯丙胺盐酸盐(PAH)，聚乙烯亚胺。