| 发明名称 | 用于治疗或预防黄病毒属感染的噻吩类似物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗或预防黄病毒属感染的噻吩类似物，具体涉及式IA表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂合物，其可用于治疗黄病毒科病毒感染，其中R<sub>1</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基；X是M是R<sup>5</sup>是未被取代或被R<sup>13</sup>取代一次或多次的环己基；R<sup>6</sup>是或在4位被R<sup>14</sup>取代的环己基；并且Y、R<sup>14a</sup>和R<sup>14</sup>如说明书中所定义。<img file="dda0000062445200000011.GIF" wi="1231" he="930" /> | ||
| 申请公布号 | CN102250074A | 申请公布日期 | 2011.11.23 |
| 申请号 | CN201110131120.1 | 申请日期 | 2007.11.15 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物(加拿大)股份有限公司 | 发明人 | L·陈振纲;S·库马达斯;C·普瓦松;C·G·扬诺普洛斯;G·法拉多;L·瓦扬古;R·丹尼斯 |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 袁志明 |
| 主权项 | 1.式IA的化合物：<img file="FDA0000062445180000011.GIF" wi="523" he="328" />其中，R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基；X为<img file="FDA0000062445180000012.GIF" wi="251" he="162" />M为<img file="FDA0000062445180000013.GIF" wi="104" he="159" />R<sup>5</sup>为未被取代的或被R<sup>13</sup>取代一次或多次的环己基；R<sup>6</sup>为<img file="FDA0000062445180000014.GIF" wi="603" he="348" />或在4位被R<sup>14</sup>取代的环己基；Y为COOR<sup>7</sup>、COCOOR<sup>7</sup>、P(O)OR<sup>a</sup>OR<sup>b</sup>、S(O)OR<sup>7</sup>、S(O)<sub>2</sub>OR<sup>7</sup>、四唑、CON(R<sup>7</sup>)CH(R<sup>7</sup>)COOR<sup>7</sup>、CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、CON(R<sup>7</sup>)-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、CONR<sup>7</sup>OH和卤素；R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地为H、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>1-12</sub>烷基、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>链烯基、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>炔基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>6-14</sub>芳基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>7-16</sub>芳烷基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代的或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的4-18元杂环-烷基，或者R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与氮原子合起来形成未被取代的或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的3-10元杂环或未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基；以及R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地选自H、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>1-12</sub>烷基、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>链烯基、未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的C<sub>2-12</sub>炔基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>6-14</sub>芳基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的C<sub>7-16</sub>芳烷基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代的或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代的或被R<sup>12</sup>取代一次或多次的4-18元杂环-烷基或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与氧原子合起来形成未被取代的或被R<sup>10</sup>取代一次或多次的5-10元杂环或未被取代的或被R<sup>11</sup>取代一次或多次的5-12元杂芳基；R<sup>10</sup>为卤素、氧代、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-CON(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHCOH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COC<sub>1-4</sub>烷基、-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、羧基、-C(O)O C<sub>1-4</sub>烷基、羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-2</sub>H、-S(O)<sub>0-2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基或-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>11</sup>为卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤化的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-CON(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHCOH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COC<sub>1-4</sub>烷基、-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、羧基、-C(O)O C<sub>1-4</sub>烷基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-2</sub>H、-S(O)<sub>0-2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基或-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>12</sup>为卤素、氧代、C<sub>1-6</sub>烷基、卤化的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-CON(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHCOH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COC<sub>1-4</sub>烷基、-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、羧基、-C(O)O C<sub>1-4</sub>烷基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、亚硝基、叠氮基、氰基、-S(O)<sub>0-2</sub>H、-S(O)<sub>0-2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基或-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>13</sup>为OH、卤素、C<sub>1-6</sub>-烷基、卤化的C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、卤化的C<sub>1-6</sub>-烷氧基、氰基、硝基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-CON(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHCOH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COH、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)COC<sub>1-4</sub>烷基、-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)H、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、羧基、-C(O)O C<sub>1-4</sub>烷基、-S(O)<sub>0-2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1-4</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>H、-N(C<sub>1-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-NHSO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>6-14</sub>-芳基、C<sub>6-14</sub>-芳基氧基或C<sub>6-14</sub>-芳基氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基；R<sup>14</sup>为OH、卤素、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷基-CO-NH-、C<sub>1-6</sub>-烷基-CO-N(C<sub>1-6</sub>-烷基)-或杂芳基；以及R<sup>14a</sup>为C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、卤化的C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷基-CO-、-S(O)<sub>0-2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、杂芳基或C<sub>6-14</sub>-芳基；或其药学上可接受的盐。 | ||
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