| 摘要 |
Un compuesto de fórmula (1): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo arilo o heteroarilo carbocíclico o heterocíclico de 5-8 miembros opcionalmente sustituido; R3 es -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 o -X-NR-C(O)NR4R5, en los que L es -X-C(O), -X-OC(O), -SO0-2(CR2)j, (CR2)1-4, - O(CR2)1-4, o y X es (CR2)j o [C(R)(CR2OR)]; R4, R5, R9 y R10 son independientemente H; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, amino, hidroxilo, alcoxilo, ciano, carboxilo o R6; (CR2)kCN, (CR2)1- 30 6NR7R7, (CR2)1-6OR7, (CR2)kC(O)O0-1R7, (CR2)kC(O)NR7R7 o (CR2)k-R6; R6 es un cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 o un anillo heteroarílico de 5-10 miembros o heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido; R7 y R8 son independientemente (CR2)k-R6 o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, amino, amido, hidroxilo, alcoxilo, ciano, carboxilo o R6; o R7 es H; como alternativa, R4 y R5 junto con N en cada NR4R5, R7 y R7 junto con N en NR7R7 o R9 y R10 junto con N en NR9R10 pueden formar un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R11 y que contiene opcionalmente NR12, O, S, =O o un doble enlace; R11 es R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR7R7, (CR2)kS(O)1-2R8 o (CR2)kNRS(O)1-2R8; R12 es H, R8, -(CR2)1-4CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)1- 4NRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR7R7, (CR2)kS(O)1-2R8 o (CR2)kNRS(O)1-2R8; cada R es H o alquilo C1-6; cada k es 0-6; j y m son independientemente 0-4; a condición de que R8 en -X-NR-C(O)R8 no sea fenilo cuando Ar es fenilo y X es (CR2)0.
|
