发明名称 RGD序列肽基甲基姜黄素类化合物及其合成方法和应用
摘要 本发明提供了一类RGD序列肽基甲基姜黄素类化合物,即1-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰RGD序列肽基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮化合物(RGD=Arg-Gly-Asp),还提供了它们的制备方法,通过实验证实了它们在体外血小板聚集模型上的抗血小板聚集作用和在大鼠颈动静脉旁路插管丝线法模型上的抗血栓作用,因而本发明提供的1-(3,4-二甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰RGD序列肽基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮具有作为抗血栓剂的临床应用前景。<img file="dest_path_dsb00000235243800011.GIF" wi="958" he="274" />
申请公布号 CN102250204A 申请公布日期 2011.11.23
申请号 CN201010177148.4 申请日期 2010.05.19
申请人 首都医科大学 发明人 赵明;彭师奇;王耀楠
分类号 C07K5/09(2006.01)I;C07K5/11(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07K5/09(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1.一类具有如通式5a-h所示结构的化合物:<img file="FSA00000122596000011.GIF" wi="956" he="274" />其中,R’为C端保护且侧链全保护的RGD序列肽基,所述RGD序列肽选自Arg-Gly-Asp,Arg-Gly-Asp-Val,Arg-Gly-Asp-Val-Arg-Gly-Asp-Val,Arg-Gly-Asp-Phe,Arg-Gly-Asp-Phe-Arg-Gly-Asp-Phe,Arg-Gly-Asp-Ser,Arg-Gly-Asp-Ser-Arg-Gly-Asp-Ser或Asp(Arg-Gly-Asp-Val)-Arg-Gly-Asp-Val。
地址 100054 北京市右安门外西头条10条