吡咯酰胺类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途

摘要

本发明涉及吡咯酰胺类化合物以及它们在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的噻唑酰胺类化合物是理想的酪氨酸激酶抑制剂，能够用于制备治疗恶性肿瘤包括但不限于肾癌、肝癌、胃肠道间质瘤和非小细胞肺癌病等适应症的药物。

主权项

1.具有通式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐：上述的式(Ⅰ)中：R₀₁、R₀₂、R₀₃、R₀₄、R₀₅、R₀₆、R₀₇、R₀₈、R₀₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉独立地为氢或氘；R_N1、R_N2、R_N3、R_N4独立地为选自下列基团中的一种：H、OH、CH₂Ra、OCH₂Ra、CORc、CHRdRi、(CH₂)nRj、其中：Ra表示H；C1～C5烷基；一个或多个氟原子取代的C1～C8烷基；苯基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；或者吡啶基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；Rc表示H、CH₂Ra、OCH₂Ra、C2～C12仲胺、CHRd(NHRe)、NReCHRd(COORg)、2-呋喃基、1-联六氢吡啶基或1-吗啉基；Rd为H或C1～C6烷基；Re为H、CH₂Rf、C1～C7羰基或C1～C7酯基；Rg表示H或CH₂Rf；Rf表示C1～C5烷基；一个或多个氟原子取代的C1～C8烷基；苯基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；或者Rf表示吡啶基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；Ri表示NReCHRd(COORg)、OCOCHRd(NHRe)或OCOORg；Rj表示2-呋喃基、1-联六氢吡啶基或1-吗啉基；n为1～6之间的整数，Y表示C1～C6烷基。