发明名称 |
β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备和应用 |
摘要 |
本发明涉及一类β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到一系列中间体,再将中间体与多种氨基酸苄酯进行偶联,得到[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯。本发明方法操作简单,原料易得,所得衍生物具有优秀的体内外抗肿瘤活性,因而本发明公开了18种新型[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的临床应用前景。<img file="dest_path_dsb00000235244900011.GIF" wi="790" he="284" /> |
申请公布号 |
CN102250203A |
申请公布日期 |
2011.11.23 |
申请号 |
CN201010177167.7 |
申请日期 |
2010.05.19 |
申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
彭师奇;赵明;王雪 |
分类号 |
C07K5/068(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/068(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨;费碧华 |
主权项 |
1.一种以下结构的化合物<img file="FSA00000122557800011.GIF" wi="738" he="277" /> |
地址 |
100054 北京市右安门外西头条10条 |