发明名称 L-核酸衍生物及其合成方法
摘要 本发明涉及L-核酸衍生物及其合成方法。已发现了制备用作新的有用合成中间体的2,2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的新方法。还发现了从2,2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶制备胸腺嘧啶核苷的新方法。还发现了通过L-2,2’-脱水-5,6-二氢环尿苷衍生物制备L-2’-脱氧核醣衍生物(有用的合成中间体)的新方法。根据这些方法,先前显得困难的各种核酸衍生物的合成直到目前已变成可能。
申请公布号 CN102241720A 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN201110126934.6 申请日期 2001.11.29
申请人 三井化学株式会社 发明人 饭塚肇;富樫和彦;铃木常司
分类号 C07H19/06(2006.01)I;C07H9/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/06(2006.01)I
代理机构 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人 钟晶;於毓桢
主权项 1.一种制备L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的方法,其特征在于包括如下步骤:I.将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基<img file="FSA00000497570300011.GIF" wi="54" he="52" />唑啉<img file="FSA00000497570300012.GIF" wi="1326" he="292" />与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2,2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5,6-二氢尿苷的步骤<img file="FSA00000497570300013.GIF" wi="1399" he="315" />和II.将式(8)表示的化合物进行保护以合成下式(9)表示的L-2,2’-脱水-5,6-二氢尿苷衍生物的步骤<img file="FSA00000497570300014.GIF" wi="1461" he="384" />其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地是羟基的保护基。
地址 日本东京都