发明名称 |
N,N"-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯及其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了N,N’-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯及其合成方法和应用。本发明以赖氨酸为连接臂将两个1-甲基-β-咔啉-3-羧酸抗肿瘤药效团集合到一个分子之中,然后用氨基酸苄酯对这个分子进行修饰,从而得到了通式I化合物。本发明在细胞模型和小鼠S180模型上评价本发明化合物的抗肿瘤活性。体外和体内试验结果表明,本发明化合物无论是在体外或是在体内均具有优秀的抗肿瘤活性,可将其制备成抗肿瘤药物。 |
申请公布号 |
CN102241693A |
申请公布日期 |
2011.11.16 |
申请号 |
CN201010168258.4 |
申请日期 |
2010.05.10 |
申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;李文昊 |
分类号 |
C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D519/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 |
代理人 |
孙皓晨;余光军 |
主权项 |
1.具有抗肿瘤活性的N,N’-二-(1-甲基-β-咔啉-3-甲酰基)-赖氨酰氨基酸苄酯,其结构式为通式I所示:<img file="FSA00000109422900011.GIF" wi="823" he="605" />其中,AA选自甘氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-色氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-丙氨酸残基、L-蛋氨酸残基、L-酪氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-异亮氨酸残基、L-苯丙氨酸残基、L-脯氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-苏氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-天冬氨酸残基、L-谷氨酸残基、L-精氨酸残基、L-赖氨酸残基或L-半胱氨酸残基。 |
地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |