发明名称 胰岛素与三嗪衍生物的组合及其用于治疗糖尿病的应用
摘要 本发明涉及用作药物的组合物,其包含胰岛素与至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐的组合,其中基团R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>具有权利要求1所述的含义。本发明的另一个目的涉及用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗(IR)相关的生理学和/或病理学状况的药物组合物,其包含作为活性成分的有效量的胰岛素和至少一种式(I)化合物以及可药用的辅助剂。本发明还涉及药物包装产品,其在第一个剂量单元中包含胰岛素,并在第二个剂量单元中包含至少一种式(I)化合物。<img file="dda0000067360000000011.GIF" wi="1021" he="415" />
申请公布号 CN102245185A 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN200980149502.8 申请日期 2009.11.13
申请人 默克专利有限公司 发明人 D·梅桑若;D·克拉沃;A·奥代特
分类号 A61K31/53(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I 主分类号 A61K31/53(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.用作药物的组合物,其包含胰岛素以及至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐,其中所述式(I)化合物定义为以下结构:<img file="FDA0000067359970000011.GIF" wi="981" he="415" />其中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>各自彼此独立地是指H或A,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>各自彼此独立地是指H、A、具有2-6个C原子的链烯基、具有2-6个C原子的炔基、Ar或Het,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>还一起指具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>各自彼此独立地是指H、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OAr、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OA或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>还一起指具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,其中一个CH<sub>2</sub>基团可被O、NH或NA所替代和/或其中1个H原子可被OH所替代,Ar是指苯基、萘基或联苯基,其各自是未被取代的或被Hal、A、OA、OH、COOH、COOA、CN、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>A和/或COA单-、二-或三取代,Het是指具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环,其可以是未被取代的或被Hal、A、OH、OA、NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、NHA、NA<sub>2</sub>、COOH、COOA和/或=O(羰基氧)单-、二-或三取代,A是指具有1-10个C原子的直链或支链的烷基,其中1-7个H原子可被F所替代,或者是指具有3-7个C原子的环烷基,Hal是指F、Cl、Br或I,m是指1、2、3、4、5或6,且n是指0、1或2。
地址 德国达姆施塔特