| 发明名称 | 制备吡咯烷-3-甲酸类的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)的(3S，4S)-或(3R，4R)-1-苄基-4-(卤素-芳基)-吡咯烷-3-甲酸衍生物或其盐的新方法，其中X和Y彼此独立地是氢或卤素原子，前提是X或Y中至少一个为卤素原子。式(I)化合物可以用作制备药学活性化合物尤其是可以用来治疗中枢神经系统障碍的化合物的起始原料或中间体。<img file="dda0000068353370000011.GIF" wi="398" he="478" /> | ||
| 申请公布号 | CN102245570A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN200980150240.7 | 申请日期 | 2009.12.07 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | F·霍夫曼-艾默里;K·普恩特纳;H·拉特尼 |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备式I的(3S，4S)-或(3R，4R)-1-苄基-4-芳基-吡咯烷-3-甲酸衍生物或其盐的方法：<img file="FDA0000068353350000011.GIF" wi="396" he="478" />其中X和Y彼此独立地是氢或卤素原子，前提是X或Y中至少一个为卤素原子，该方法包括使式II化合物或其盐<img file="FDA0000068353350000012.GIF" wi="396" he="478" />其中X和Y如上面所述，在式III的Ru-催化剂的存在下进行均相对映选择性催化氢化Ru(T)<sub>2</sub>D III其中，T表示A-COO<sup>-</sup>基团，A表示任选被卤素取代的C<sub>1-7</sub>-烷基；且D表示手性双膦配体。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||