| 发明名称 | 喹唑啉酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新的喹唑啉酰胺衍生物，其中R<sup>1</sup>-R<sup>5</sup>和X具有权利要求1所示的含义，该化合物是HSP90抑制剂并且可用于制备治疗HSP90的抑制、调节和/或调控在其中起作用的疾病的药物。<img file="dda0000067089290000011.GIF" wi="1147" he="755" /> | ||
| 申请公布号 | CN102245596A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN200980149238.8 | 申请日期 | 2009.11.12 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | H-M·埃根韦莱;C·西伦贝格;H-P·布赫施塔勒 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 安佩东;黄革生 |
| 主权项 | 1.式I化合物，<img file="FDA0000067089270000011.GIF" wi="983" he="622" />其中R<sup>1</sup> 表示H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、Hal或A，R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup> 彼此独立地表示H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、Hal、OH或OA，R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup> 彼此独立地表示H、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OC(＝O)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NH<sub>2</sub>，R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup> 与它们所连接的N原子一起还表示饱和、不饱和或芳族的单-或二环杂环，它们是未取代的或被选自下列的基团单-、二-或三取代：Hal、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OA、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOA、NHCOA、NA′COA、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONAA′、OC(＝O)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NH<sub>2</sub>和/或＝O(羰基氧)，并且还可含有1至3个N、O和/或S原子，并且其中有一个N原子还可被氧化，X 表示CO或SO<sub>2</sub>，Ar 表示苯基、萘基、四氢萘基或联苯，它们均是未取代的或被下列基团单-、二-、三-、四-或五取代：A、Hal、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OA、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN、SA、SOA、SO<sub>2</sub>A、NO<sub>2</sub>、C≡CH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH、CHO、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOA、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONAA′、NHCOA、CH(OH)A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHA、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NAA′、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHSO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHA、SO<sub>2</sub>NAA′、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOA、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH、NHCO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOA、NHCO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHA、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NAA′、CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CN和/或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH(NH<sub>2</sub>)COOH，Het 表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或二环饱和、不饱和或芳族杂环，它们是未取代的或被下列基团单-、二-或三取代：A、OA、OH、苯基、SH、S(O)<sub>m</sub>A、Hal、NO<sub>2</sub>、CN、COA、COOA、COO苄基、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONAA′、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHA、NAA′、NHCOA、NHSO<sub>2</sub>A和/或＝O(羰基氧)，A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-3个非相邻的CH<sub>2</sub>基团可被O、S、SO、SO<sub>2</sub>、NH、NMe或NEt代替，和/或另外有1-5个H原子可被F和/或Cl代替，或表示具有3-8个C原子的环烷基，n 表示0、1、2、3或4，p 表示1、2、3或4，及其可药用盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 | ||
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