一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒及其制备方法。以Decoy-ODN作为基因药物，采用叶酸偶联三甲基壳聚糖为药物载体，加入pH敏感材料，通过复凝聚法制备出纳米粒混悬液；原料组成如下：Decoy-ODN溶液浓度为5～200μg/ml，叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液浓度为0.01～6.0mg/ml，pH敏感材料溶液浓度为10～500μg/ml，叶酸偶联率为5％～30％，Decoy-ODN溶液及pH敏感材料溶液总体积与叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液体积比1∶(1～4)。本发明叶酸受体介导的pH敏感性Decoy-ODN纳米粒成型较好，粒径分布均一，DNA结合率高，制剂稳定性较好，细胞毒性较低，体外转染率较高。

主权项

一种叶酸受体介导的pH敏感性Decoy‑ODN纳米粒制剂，其特征在于：以Decoy‑ODN作为基因药物，采用叶酸偶联三甲基壳聚糖为药物载体，加入pH敏感材料，通过复凝聚法制备出纳米粒混悬液；Decoy‑ODN用TE缓冲液稀释得浓度为5～200μg/ml的Decoy‑ODN溶液，叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液浓度为0.01～6.0mg/ml，叶酸偶联率为5％～30％，pH敏感材料用磷酸盐缓冲液稀释得浓度为10～500μg/ml的pH敏感材料溶液，所述Decoy‑ODN溶液及pH敏感材料溶液总体积与叶酸偶联三甲基壳聚糖溶液体积比1∶(1～4)。