发明名称 羟烷基淀粉和蛋白质的接合物
摘要 本发明涉及活性物质和羟烷基淀粉、优选羟乙基淀粉的接合物,其中所说的接合物是通过将羟烷基淀粉和活性物质共价连接的天然化学连接作用制得的,所说的共价连接是通过将硫代酸酯基与α-Xβ-氨基进行反应进行的,其中X选自-SH和<img file="b05807791x20061102a000011.GIF" wi="312" he="189" />本发明还涉及制备这些接合物的方法以及所说接合物的用途。
申请公布号 CN1929865B 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN200580007791.X 申请日期 2005.03.11
申请人 费森尤斯卡比德国有限公司 发明人 N·桑德尔;R·弗兰克
分类号 A61K47/48(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.一种制备活性物质和羟烷基淀粉的接合物的方法,其中所说的活性物质和羟烷基淀粉通过具有式(I)所示结构的化学残基被共价连接到一起<img file="FSB00000545172200011.GIF" wi="1115" he="329" />其中Y是选自O和S的杂原子,所说的方法包括:将包含硫代酸酯基-(C=Y)-S-R′的羟烷基淀粉衍生物的硫代酸酯基与包含α-Xβ氨基<img file="FSB00000545172200012.GIF" wi="330" he="181" />的活性物质衍生物的α-Xβ氨基进行反应,其中R′选自氢、任选地被适当取代的直链、环状和/或支链烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其中X选自SH和<img file="FSB00000545172200013.GIF" wi="282" he="191" />并且其中基团-(C=Y)得自硫代酸酯基-(C=Y)-S-R′,基团HN-CH-CH<sub>2</sub>-X得自α-Xβ氨基,其中的活性物质为蛋白质,其中包含所述硫代酸酯基的羟烷基淀粉衍生物是通过如下方法获得的:将羟烷基淀粉在其还原性端基上与至少双官能团的化合物进行反应,所述双官能团的化合物包含与羟烷基淀粉在其还原性端基上进行反应的官能团M和硫代酸酯基官能团Q,或者将羟烷基淀粉在其还原性端基上与至少双官能团的化合物进行反应,所述双官能团的化合物包含与羟烷基淀粉在其还原性端基上进行反应的官能团M和官能团Q,所述的官能团Q通过与另一种至少双官能团的化合物反应进行修饰而产生硫代酸酯基,所说的另一种至少双官能团的化合物包含与羟烷基淀粉衍生物的官能团Q进行反应的官能团和硫代酸酯基。
地址 德国巴特洪堡