发明名称 一种新型的索法酮制备方法
摘要 本发明属于化学制药技术领域,具体地说提供了具有通式(I)结构的主要用于治疗胃溃疡及慢性胃炎的索法酮的一种新型的制备方法。此制备方法以2-羟基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯乙酮为起始原料,经过四步反应最终制得目标化合物索法酮(I),较现有文献中提供的合成工艺,本法简化了中间体的处理方法,提高了产品质量和收率,降低了成本。<img file="d2008101536735a00011.GIF" wi="970" he="796" />
申请公布号 CN101434533B 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN200810153673.5 申请日期 2008.12.02
申请人 天津药物研究院 发明人 刘颖;刘登科;刘默;黄汉忠;帅军;杨妙;邹美香;吴疆
分类号 C07C59/125(2006.01)I;C07C51/347(2006.01)I;C07C51/367(2006.01)I 主分类号 C07C59/125(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种索法酮(I)的新型制备方法,其特征在于工艺流程和反应条件按以下方式进行:(1)由对羟基苯甲醛(III)与2‑羟基‑4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)苯乙酮(II)在强碱性条件下经Claisen‑Schimidt缩合反应合成1‑[2‑羟基‑4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑3‑(4‑羟基苯基)‑丙烯酮(IV);(2)由1‑[2‑羟基‑4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑3‑(4‑羟基苯基)‑丙烯酮(IV)与1‑溴‑3‑甲基‑2‑丁烯在碱性条件下合成1‑[2‑羟基‑4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑3‑[4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑丙烯酮(V);(3)由1‑[2‑羟基‑4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑3‑[4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑苯基]‑丙烯酮(V)与卤代乙酸在碱性条件及季铵盐存在下合成[5‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)‑2‑[3‑[4‑(3‑甲基‑2‑丁烯氧基)苯基]‑1‑氧化‑2‑丙烯基]苯氧基]乙酸,即索法酮(I)。
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