发明名称 新化合物V
摘要 本发明涉及式(I)的新化合物、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备药物中的用途,所述药物针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关的病症。<img file="dpa00001310631800011.GIF" wi="785" he="283" />
申请公布号 CN102245183A 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN200980131627.8 申请日期 2009.06.04
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 M·希金博顿;I·辛普森;J·霍顿;C·泰扎克;A·V-A·霍根;E·钱普曼
分类号 A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/4439(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 赵向辉;郭文洁
主权项 1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物,<img file="FPA00001310631900011.GIF" wi="749" he="280" />其中:A是吡啶环;Y是O、N(R<sup>3</sup>)或CH<sub>2</sub>;W是O、N(R<sup>4</sup>)或CH<sub>2</sub>;每个R<sup>1</sup>独立选自C<sub>1-4</sub>-烷基、C<sub>1-4</sub>-烷氧基、卤素、氰基和CF<sub>3</sub>;每个R<sup>2</sup>独立选自羟基和C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-酰基、苯基和苄基,其中苯基和苄基被一个或多个选自卤素、氰基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、苯基和苯氧基的取代基任选取代;a和b各自独立地是0、1或2;c是1或2;和d是0、1或2;条件是所述化合物不是选自:·N-(4-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;·4-(3-甲基苯基)-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·4-(4-氟苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·N-(2-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;·4-(2-甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·4-(5-氯-2-甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·N-(3-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N,2,5-三甲基-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-[(3-甲基-2-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;·4-甲基哌嗪-1-羧酸(2-吡啶基)甲酯;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·4-甲基哌嗪-1-羧酸2-(2-吡啶基)乙酯;·4-苯基-N-[2-(2-吡啶基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;·4-(2,3-二甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-[2-(4-吡啶基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;·4-(4-氯苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌啶甲酰胺;·N-[2-(4-吡啶基)乙基]-4-吗啉甲酰胺;·4-苯基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N,2,5-三甲基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·4-苯基-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;·N-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基]-4-吗啉甲酰胺;·(2R,5S)-N-[(6-氯-2-吡啶基)甲基]-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;·(2R,5S)-N-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;·1-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-4-苯基-哌嗪;·1-[3-(2-吡啶基)丙酰基]-哌啶;·1-甲基-4-[1-氧代-3-(3-吡啶基)丙基]-哌嗪;·1-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-4-甲基-哌嗪;·4-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-吗啉;·4-(2,4,6-三甲氧基苄基)-哌嗪-1-羧酸(6-甲基吡啶-2-基)甲酯;·4-(5-氟-2-甲氧基苄基)-N-[2-(吡啶-2-基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;·N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-4-苯基-1-哌嗪甲酰胺;·4-(4-氟苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;·4-(2-氟苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)-甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;·1-[1-氧代-3-(3-吡啶基)丙基]-哌嗪;·4-[1-氧代-3-(2-吡啶基)丙基]-吗啉;·4-(3-氯苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;·4-(4-甲氧基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;和·N-[(1-氧代吡啶-3-基)甲基]哌啶-1-甲酰胺。
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