作为天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的化合物的制备和用途

摘要

本发明公开了式I化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中A为一个键、-C(O)-或者-C(R³’)(R⁴’)-；X为-N(R¹)-或者-C(R⁶)(R⁷)-；Y为-S(O)₂-、-C(＝O)-、-PO(OR⁹)或者-C(R⁶’R⁷’)-；为单键或者双键，和R、R¹、R²、R³、R⁴、R³’、R⁴’、R⁵、R⁶、R⁶’、R⁷和R⁷’如说明书中所定义；和包含式I化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶的方法，并且特别是，治疗心血管疾病、认知和神经变性疾病的方法，和抑制人类免疫缺陷性病毒、plasmepins、组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。本发明还公开了使用式I化合物协同胆碱酯酶抑制剂或者毒蕈碱拮抗剂治疗认知或者神经变性疾病的方法。

主权项

1.具有以下结构式的化合物或者其药学上可接受的盐，其中：R¹为C₁-C₆烷基；R²为H；R³为任选被R²¹取代的苯基；R²¹为卤素或任选被R²²取代的苯基；R²²为C₁-C₆烷基、氰基或卤素；R⁴为C₁-C₆烷基；且R⁵为氢或C₁-C₆烷基。