发明名称 |
医药中间体、其制备方法和用其制备伊潘立酮的方法 |
摘要 |
本发明提供了一种新的下式(1)医药中间体化合物、其可药用盐以及其制备方法。本发明医药中间体化合物是在有或没有催化剂存在的情况下,将下式(2)化合物和下式(3)化合物与有机溶剂在碱存在下混合,加热搅拌而得到的。其可药用盐是通过将式(1)所示化合物与另一种有机溶剂混合,向其中加入相应的酸,调节体系的pH值而得到的。该制备方法简单,收率较高,非常适合工业化生产。本发明还提供了一种用本发明的医药中间体化合物或其可药用盐制备伊潘立酮的方法,该方法包括将式(1)所示的化合物或其可药用盐与溶剂混合,在碱存在下进行环合反应得到下式(4)所示的伊潘立酮。本发明克服了现有合成伊潘立酮方法的缺陷,收率比现有方法高,适合大规模工业化生产。<img file="d2009100677340a00011.GIF" wi="1363" he="1487" /> |
申请公布号 |
CN101781243B |
申请公布日期 |
2011.11.16 |
申请号 |
CN200910067734.0 |
申请日期 |
2009.01.20 |
申请人 |
天津药物研究院 |
发明人 |
陈蔚;潘毅;靳朝东;薛津;陶勇 |
分类号 |
C07D211/28(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/28(2006.01)I |
代理机构 |
北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 |
代理人 |
郭广迅;刘丹妮 |
主权项 |
1.一种下式(1)所示化合物或其可药用盐:<img file="FSB00000602030600011.GIF" wi="1462" he="698" /> |
地址 |
300193 天津市南开区鞍山西道308号 |