| 发明名称 | 二氮杂*衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂<img file="d00807422419960208a000011.GIF" wi="57" he="63" />衍生物的方法，其中R<sup>1</sup>是低级烷基并且R<sup>2</sup>是氢，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起是-(CH<sup>2</sup>)<sub>n</sub>-，并且n是2或3；R<sup>3</sup>是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R<sup>4</sup>是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5-a][1，4]二氮杂<img file="d00807422419960208a000012.GIF" wi="58" he="62" />衍生物，如7-氯-3-(5-二甲氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂<img file="d00807422419960208a000013.GIF" wi="59" he="63" />-6-酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂<img file="d00807422419960208a000014.GIF" wi="58" he="63" />受体激动剂，该二氮杂<img file="d00807422419960208a000015.GIF" wi="58" he="63" />衍生物显示出良好的精神药理学性质。<img file="d00807422419960208a000016.GIF" wi="720" he="300" /> | ||
| 申请公布号 | CN101426771B | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN00807422.4 | 申请日期 | 2000.05.05 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 分类号 | C07D243/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D205/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N | 主分类号 | C07D243/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 主权项 | 1.制备下述通式I的二氮杂<img file="FSB00000206410000011.GIF" wi="55" he="69" />衍生物的方法：<img file="FSB00000206410000012.GIF" wi="724" he="391" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，并且n是2或3；R<sup>3</sup>是卤素并且m是0、1或2；R<sup>4</sup>是氢，或者R<sup>1</sup>为甲基，R<sup>2</sup>为氢，R<sup>3</sup>为6-位甲基、7-位氟、6-位氯或7-位氯，m为1且R<sup>4</sup>为氢；或者R<sup>1</sup>为甲基，R<sup>2</sup>为氢，R<sup>3</sup>为6-位氟和7-位氯，m为2且R<sup>4</sup>为氢；该方法包括使下述通式II化合物：<img file="FSB00000206410000013.GIF" wi="655" he="407" />与下式通式III化合物进行反应：<img file="FSB00000206410000014.GIF" wi="760" he="129" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、m和n如上文定义，其特征在于所述的通式II化合物和所述的通式III化合物是在非极性溶剂存在下进行化学反应。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||