新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及对聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)具有有效抑制活性的新型三环衍生物或其药物可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物。根据本发明的三环衍生物通过抑制聚(ADP-核糖)聚合酶的活性可用于预防或治疗由过度PARP活性引起的疾病，特别是神经性疼痛、神经退行性疾病、心血管疾病、糖尿病性神经病变、炎症性疾病、骨质疏松症和癌症。

主权项

1.一种化学式1代表的三环衍生物或其药物可接受的盐：[化学式1]其中Y¹、Y²和Y³独立地是H、C₁～C₁₀直链或支链烷基、羟基、C₁～C₁₀烷氧基、-COOR¹、-NR²R³或-A-B；A是-O-、-CH₂-、-CH(CH₃)-、-CH＝N-或-CONH-；B是-(CH₂)n₁-Z、-(CH₂)n₂-NR²R³或-(CH₂)n₃-OR¹；Z是未取代的或用R⁵和任选的R⁶取代的C₅～C₂₀芳基、未取代的或用R⁵和任选的R⁶取代的C₃～C₁₀环烷基、未取代的或用R⁵和任选的R⁶取代的C₁～C₂₀杂环化合物；R¹是H或C₁～C₁₀直链或支链烷基；R²和R³每一个独立地是H、C₁～C₁₀直链或支链烷基或-(CH₂)n₄R⁷；R⁵是H、C₁～C₁₀直链或支链烷基、C₅～C₂₀芳基或C₁～C₂₀杂环化合物；R⁶是H或C₁～C₁₀直链或支链烷基；R⁷是-NR⁸R⁹、-COOR¹、-OR¹、-CF₃、-CN、卤素或Z；R⁸和R⁹独立地是H或C₁～C₁₀直链或支链烷基；n₁～n₄分别是0～15的整数；Y⁴是H或C₁～C₁₀直链或支链烷基。