| 发明名称 | 生产取代的3-吡啶基甲基溴化铵的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种生产5，6-二取代-3-吡啶基甲基溴化铵(I)的方法，其包括如下步骤：(i)使式(II)化合物反应得到3-溴甲基-5，6-二取代吡啶化合物(III)，(ii)使式(III)的溴化合物与叔胺碱Q在约0-100℃的温度下在溶剂中反应。<img file="dda0000067759940000011.GIF" wi="755" he="1374" /> | ||
| 申请公布号 | CN102245576A | 申请公布日期 | 2011.11.16 |
| 申请号 | CN200980149745.1 | 申请日期 | 2009.11.13 |
| 申请人 | 巴斯夫欧洲公司 | 发明人 | J·格布哈特;F·门格斯;M·拉克;M·凯尔;J·施罗德;S·奥斯滕;H·泽赫;R·F·克利马;D·科尔特斯;R·莱希特;T·叶格勒纳 |
| 分类号 | C07D213/80(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 主权项 | 1.一种生产5，6-二取代-3-吡啶基甲基溴化铵(I)的方法，<img file="FDA0000067759920000011.GIF" wi="771" he="385" />其中：Q为脂族或环状饱和、部分不饱和或芳族叔胺；Z为氢或卤素；Z<sup>1</sup>为氢、卤素、氰基或硝基；Y和Y<sup>1</sup>各自独立地为OR<sup>1</sup>、NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>，或当一起考虑时YY<sup>1</sup>为-O-、-S-或NR<sup>3</sup>-；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢，任选被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或任选被1-3个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤原子取代的苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或任选被1-3个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤原子取代的苯基；R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；所述方法包括如下步骤：(i)使式(II)化合物：<img file="FDA0000067759920000012.GIF" wi="613" he="361" />其中符号具有式(I)中给出的含义，与溴在自由基引发剂的存在下在包含水相和有机相的溶剂混合物中反应，其中有机相包含选自1，2-二氯乙烷、氯苯、1，2-二氯苯、1，3-二氯苯、1，4-二氯苯和四氯甲烷的溶剂，且其中水相的pH值为3至＜8，以得到3-溴甲基-5，6-二取代吡啶化合物(III)：<img file="FDA0000067759920000021.GIF" wi="655" he="347" />其中Y、Y<sup>1</sup>、Z和Z<sup>1</sup>具有式(I)中给出的含义，和(ii)使式(III)的溴化合物与叔胺碱Q在0-100℃的温度下在溶剂中反应。 | ||
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