脲类化合物及其医药用途

摘要

本发明涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物；本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物；本发明还涉及通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，用于抗细胞凋亡、预防或治疗与细胞凋亡有关的疾病或症状的用途；特别是用于保护心肌细胞和预防或治疗与心肌细胞凋亡有关的疾病或症状中的用途。

主权项

1.通式I化合物，或其异构体、可药用盐及溶剂化物，其中：A代表＝O；X代表F、Cl、Br或I；R1代表苯基、苯基-C1-C6烷基-、其中所述的苯基未被取代或被1-4个(例如1-2个、1个、2个、3个或4个)独立地选自下列的取代基取代：卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所间隔；五元或六元杂环或取代杂环；其中所述的杂环未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代：卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、，所述杂环可以为氮氮杂环、氮氧杂环、氮硫杂环；R₂、R₃代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、单取代或二取代氨基C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、取代苯基C1-C6烷基、杂环基C1-C6烷基、取代杂环基C1-C6烷基、苯基、取代苯基、C1-C6杂环基或取代C1-C6杂环基，其中R₂和R₃可以合环。