发明名称 水溶性青蒿素衍生物、制法、药物组合物及用途
摘要 本发明公开了一类水溶性青蒿素衍生物、制备方法、药物组合物及它的用途。该类衍生物的结构如下:经药理试验证明该类化合物及药物组合物具有明显的免疫抑制活性作用,可开发成为治疗人体免疫功能亢进引起的疾病(红斑狼疮、类风湿关节炎,多发性硬化症等自身免疫性疾病),以及细胞器官移植后抗移植物排斥反应的新型免疫抑制药物。
申请公布号 CN101223177B 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN200680026325.0 申请日期 2006.07.20
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 李英;左建平;杨忠顺;王峻霞;张瑜;唐炜;张建新
分类号 C07D493/18(2006.01)I;C07D323/00(2006.01)I;C07D321/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 主分类号 C07D493/18(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;黄丽娟
主权项 1.一类具有如下结构式的水溶性青蒿素衍生物、立体异构体和光学异构体及药学上可接受的盐<img file="FSB00000495168500011.GIF" wi="829" he="498" />其中:n=1当Y=H时,X=OH,Z=NH<sub>2</sub>,NHMe,NHEt,n-PrNH,t-BuNH,NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH;当Y=CH<sub>3</sub>或苯基时,X=OH,Z=NH<sub>2</sub>,NHR,NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH,NR’<sub>2</sub>,NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NMe<sub>2</sub>,NH(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NMe<sub>2</sub>,<img file="FSB00000495168500012.GIF" wi="895" he="166" />其中,R=C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,R’=C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。
地址 上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号